Um antibiótico é uma molécula que mata bactérias ou detém seu crescimento em concentrações inofensivas ao hospedeiro, agindo sobre um alvo que o hospedeiro não tem ou tem de forma diferente — a toxicidade seletiva. Os alvos são poucos. A parede celular: os -lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos) imitam a D-Ala-D-Ala terminal do peptídeo do peptidoglicano e acilam as enzimas que fazem suas ligações cruzadas, de modo que a parede em crescimento fica fraca e a célula estoura sob seu próprio turgor; a vancomicina liga a própria D-Ala-D-Ala. O ribossomo, cuja forma bacteriana difere da eucarionte: os aminoglicosídeos (a subunidade pequena, causando leitura errada), as tetraciclinas (que bloqueiam a entrada do tRNA), os macrolídeos e o cloranfenicol (o túnel de saída e a peptidil-transferase da subunidade grande). A DNA-girase e a topoisomerase IV: as quinolonas. A RNA-polimerase: a rifampicina. A síntese de folato, que os animais não fazem: as sulfonamidas e a trimetoprima. A membrana: as polimixinas, um último recurso. A concentração inibitória mínima (CIM) é a menor concentração de um fármaco que impede o crescimento visível de uma linhagem; uma linhagem é chamada resistente quando sua CIM excede a concentração que o fármaco alcança no paciente.
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