Apa itu Penghambat? — Biologi

Definisi 13.9 Biologi Universitas — Tahun 1 · Bab 13 — Enzim dan Katalisis Biokimia

Sebuah penghambat menurunkan laju sebuah enzim. Penghambat tak berbalik mengikat secara kovalen dan memusnahkan keaktifan enzimnya untuk selamanya (zat saraf pada asetilkolinesterase, penisilin pada enzim yang menyilang ikat dinding bakteri, aspirin pada enzim yang membuat prostaglandin). Penghambat berbalik mengikat lewat ikatan lemah dan dapat dibilas pergi; menurut tempatnya mengikat:

bersaing: penghambatnya mirip substratnya dan menempati sisi aktifnya; ia menaikkan $K_m$ tampaknya (sebesar faktor $1 + [I]/K_i$ ) dan membiarkan $V_{\max}$ tak berubah — substrat yang cukup banyak menyingkirkannya;
tak bersaing: penghambatnya mengikat di tempat lain dan merusak katalisisnya baik substratnya terikat maupun tidak; ia menurunkan $V_{\max}$ dan membiarkan $K_m$ tak berubah — berapa pun banyak substratnya tidak mengatasinya;
antibersaing: penghambatnya hanya mengikat kompleks $ES$ ; $V_{\max}$ maupun $K_m$ sama-sama turun.

$K_i$ , tetapan penguraian penghambatnya, mengukur kekuatannya: makin rendah, makin kuat.

Plot Lineweaver–Burk dengan kedua penghambat yang lazim. Sebuah penghambat bersaing memutar garisnya pada perpotongan y-nya (V_ tak berubah, K_m naik); penghambat tak bersaing memutarnya pada perpotongan x-nya (K_m tak berubah, V_ turun). — Plot Lineweaver–Burk dengan kedua penghambat yang lazim. Sebuah penghambat bersaing memutar garisnya pada perpotongan $y$ -nya ( $V_{\max}$ tak berubah, $K_m$ naik); penghambat tak bersaing memutarnya pada perpotongan $x$ -nya ( $K_m$ tak berubah, $V_{\max}$ turun).

Contoh

Contoh 13.10 (Persaingan sebagai obat)

Metanol tak berbahaya sampai alkohol dehidrogenase hati mengubahnya menjadi formaldehida dan asam format, yang membutakan dan membunuh. Pengobatannya adalah etanol: sebuah substrat penyaing dengan $K_m$ lebih rendah, yang menyibukkan enzimnya sementara metanolnya diekskresikan tanpa berubah. Statin adalah penghambat bersaing, yang mirip keadaan transisi, bagi enzim yang menyerahkan karbon ke kolesterol; sulfonamida mirip substrat sebuah enzim bakteri yang membuat folat, yang tidak dibuat manusia sehingga tidak dirindukannya.

Baca dalam konteks →

Contoh

Istilah terkait