Wat is Remmers? — Biologie

Definitie 13.9 Universitaire biologie — jaar 1 · Hoofdstuk 13 — Enzymen en biochemische katalyse

Een remmer verlaagt de snelheid van een enzym. Onomkeerbare remmers binden covalent en vernietigen de activiteit van het enzym voorgoed (zenuwgassen op acetylcholinesterase, penicilline op het enzym dat de bacteriewand dwarsverbindt, aspirine op het enzym dat prostaglandinen maakt). Omkeerbare remmers binden met zwakke bindingen en kunnen worden weggewassen; naar de plaats waar zij binden:

competitief: de remmer lijkt op het substraat en bezet de actieve plaats; hij verhoogt de schijnbare $K_m$ (met de factor $1 + [I]/K_i$ ) en laat $V_{\max}$ ongemoeid — genoeg substraat verdringt hem;
niet-competitief: de remmer bindt elders en bederft de katalyse, of er nu substraat is gebonden of niet; hij verlaagt $V_{\max}$ en laat $K_m$ ongemoeid — geen hoeveelheid substraat overwint hem;
ancompetitief: de remmer bindt alleen het $ES$ -complex; zowel $V_{\max}$ als $K_m$ dalen.

$K_i$ , de dissociatieconstante van de remmer, meet zijn kracht: hoe lager, hoe sterker.

Lineweaver-burkplots met de twee gebruikelijke remmers. Een competitieve remmer draait de lijn om het snijpunt met de y-as (V_ onveranderd, K_m verhoogd); een niet-competitieve draait haar om het snijpunt met de x-as (K_m onveranderd, V_ verlaagd). — Lineweaver-burkplots met de twee gebruikelijke remmers. Een competitieve remmer draait de lijn om het snijpunt met de $y$ -as ( $V_{\max}$ onveranderd, $K_m$ verhoogd); een niet-competitieve draait haar om het snijpunt met de $x$ -as ( $K_m$ onveranderd, $V_{\max}$ verlaagd).

Voorbeelden

Voorbeeld 13.10 (Concurrentie als geneesmiddel)

Methanol is onschadelijk tot het alcoholdehydrogenase van de lever het in formaldehyde en mierenzuur omzet, die blind maken en doden. De behandeling is ethanol: een concurrerend substraat met een lagere $K_m$ , dat het enzym bezig houdt terwijl het methanol onveranderd wordt uitgescheiden. Statinen zijn competitieve remmers, die op de overgangstoestand lijken, van het enzym dat koolstof aan cholesterol vastlegt; sulfonamiden lijken op het substraat van een bacterieel enzym dat folaat maakt, dat de mens niet maakt en dus ook niet mist.

Lees in het hoofdstuk →

Voorbeelden

Verwante begrippen