¿Qué es Inhibidores? — Biología

Definición 13.9 Biología universitaria — primer año · Capítulo 13 — Enzimas y catálisis bioquímica

Un inhibidor rebaja la velocidad de una enzima. Los inhibidores irreversibles se unen covalentemente y destruyen para siempre la actividad de la enzima (los agentes nerviosos sobre la acetilcolinesterasa, la penicilina sobre la enzima que entrecruza la pared bacteriana, la aspirina sobre la enzima que fabrica las prostaglandinas). Los inhibidores reversibles se unen por enlaces débiles y pueden lavarse; según dónde se unan:

competitivos: el inhibidor se parece al sustrato y ocupa el centro activo; eleva la $K_m$ aparente (en el factor $1 + [I]/K_i$ ) y deja $V_{\max}$ sin cambios — con suficiente sustrato se lo desplaza;
no competitivos: el inhibidor se une en otro sitio y estropea la catálisis haya o no sustrato unido; rebaja $V_{\max}$ y deja $K_m$ sin cambios — ninguna cantidad de sustrato lo vence;
acompetitivos: el inhibidor se une solo al complejo $ES$ ; caen tanto $V_{\max}$ como $K_m$ .

$K_i$ , la constante de disociación del inhibidor, mide su potencia: cuanto menor, más fuerte.

Diagramas de Lineweaver–Burk con los dos inhibidores habituales. Un inhibidor competitivo hace pivotar la recta en torno a su corte con el eje y (V_ sin cambios, K_m elevada); uno no competitivo la hace pivotar en torno a su corte con el eje x (K_m sin cambios, V_ rebajada). — Diagramas de Lineweaver–Burk con los dos inhibidores habituales. Un inhibidor competitivo hace pivotar la recta en torno a su corte con el eje $y$ ( $V_{\max}$ sin cambios, $K_m$ elevada); uno no competitivo la hace pivotar en torno a su corte con el eje $x$ ( $K_m$ sin cambios, $V_{\max}$ rebajada).

Ejemplos

Ejemplo 13.10 (La competencia como medicina)

El metanol es inofensivo hasta que la alcohol deshidrogenasa del hígado lo convierte en formaldehído y ácido fórmico, que ciegan y matan. El tratamiento es etanol: un sustrato competidor con una $K_m$ menor, que mantiene ocupada a la enzima mientras el metanol se excreta sin cambios. Las estatinas son inhibidores competitivos, semejantes al estado de transición, de la enzima que compromete el carbono al colesterol; las sulfamidas se parecen al sustrato de una enzima bacteriana que fabrica folato, que los seres humanos no fabricamos y por tanto no echamos de menos.

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