全部书籍

专业

应用 关于 Coach 登录 开始阅读

书籍暂未推出简体中文版——当前显示 Nederlands 版。

Biologie · 术语表

什么是 Remmers?

又称: enzymremmer · competitieve remming

Definitie 13.9 Universitaire biologie — jaar 1 · 第 13 章 — Enzymen en biochemische katalyse

Een remmer verlaagt de snelheid van een enzym. Onomkeerbare remmers binden covalent en vernietigen de activiteit van het enzym voorgoed (zenuwgassen op acetylcholinesterase, penicilline op het enzym dat de bacteriewand dwarsverbindt, aspirine op het enzym dat prostaglandinen maakt). Omkeerbare remmers binden met zwakke bindingen en kunnen worden weggewassen; naar de plaats waar zij binden:

  • competitief: de remmer lijkt op het substraat en bezet de actieve plaats; hij verhoogt de schijnbare KmK_m (met de factor 1+[I]/Ki1 + [I]/K_i) en laat Vmax⁡V_{\max} ongemoeid — genoeg substraat verdringt hem;
  • niet-competitief: de remmer bindt elders en bederft de katalyse, of er nu substraat is gebonden of niet; hij verlaagt Vmax⁡V_{\max} en laat KmK_m ongemoeid — geen hoeveelheid substraat overwint hem;
  • ancompetitief: de remmer bindt alleen het ESES-complex; zowel Vmax⁡V_{\max} als KmK_m dalen.

KiK_i, de dissociatieconstante van de remmer, meet zijn kracht: hoe lager, hoe sterker.

Lineweaver-burkplots met de twee gebruikelijke remmers. Een competitieve remmer draait de lijn om het snijpunt met de y-as (V_ onveranderd, K_m verhoogd); een niet-competitieve draait haar om het snijpunt met de x-as (K_m onveranderd, V_ verlaagd).
Lineweaver-burkplots met de twee gebruikelijke remmers. Een competitieve remmer draait de lijn om het snijpunt met de yy-as (Vmax⁡V_{\max} onveranderd, KmK_m verhoogd); een niet-competitieve draait haar om het snijpunt met de xx-as (KmK_m onveranderd, Vmax⁡V_{\max} verlaagd).

示例

Voorbeeld 13.10 (Concurrentie als geneesmiddel)

Methanol is onschadelijk tot het alcoholdehydrogenase van de lever het in formaldehyde en mierenzuur omzet, die blind maken en doden. De behandeling is ethanol: een concurrerend substraat met een lagere KmK_m, dat het enzym bezig houdt terwijl het methanol onveranderd wordt uitgescheiden. Statinen zijn competitieve remmers, die op de overgangstoestand lijken, van het enzym dat koolstof aan cholesterol vastlegt; sulfonamiden lijken op het substraat van een bacterieel enzym dat folaat maakt, dat de mens niet maakt en dus ook niet mist.

在原文中阅读 →